Применение тетрациклина при угревой сыпи


Тетрациклины являются одним из ранних классов АМП, первые тетрациклины были получены в конце 40-х годов. В настоящее время в связи с появлением большого количества резистентных к тетрациклинам микроорганизмов и многочисленными НР, которые свойственны этим препаратам, их применение ограничено. Наибольшее клиническое значение тетрациклины (природный тетрациклин и полусинтетический доксициклин) сохраняют при хламидийных инфекциях, риккетсиозах, некоторых зоонозах, тяжелой угревой сыпи.

Механизм действия

Тетрациклины обладают бактериостатическим эффектом, который связан с нарушением синтеза белка в микробной клетке.

Спектр активности

Тетрациклины считаются АМП с широким спектром антимикробной активности, однако в процессе их многолетнего использования многие бактерии приобрели к ним резистентность.

Среди грамположительных кокков наиболее чувствителен пневмококк (за исключением АРП). В то же время устойчивы более 50% штаммов S.pyogenes, более 70% нозокомиальных штаммов стафилококков и подавляющее большинство энтерококков. Из грамотрицательных кокков наиболее чувствительны менингококки и M.catarrhalis, а многие гонококки резистентны.

Тетрациклины действуют на некоторые грамположительные и грамотрицательные палочки - листерии, H.influenzae, H.ducreyi, иерсинии, кампилобактеры (включая H.pylori), бруцеллы, бартонеллы, вибрионы (включая холерный), возбудителей паховой гранулемы, сибирской язвы, чумы, туляремии. Большинство штаммов кишечной палочки, сальмонелл, шигелл, клебсиелл, энтеробактера устойчивы.

Тетрациклины активны в отношении спирохет, лептоспир, боррелий, риккетсий, хламидий, микоплазм, актиномицетов, некоторых простейших.

Среди анаэробной флоры к тетрациклинам чувствительны клостридии (кроме C.difficile), фузобактерии, P.acnes. Большинство штаммов бактероидов устойчивы.

Фармакокинетика

При приеме внутрь тетрациклины хорошо всасываются, причем доксициклин лучше, чем тетрациклин. Биодоступность доксициклина не изменяется, а тетрациклина - в 2 раза уменьшается под влиянием пищи. Максимальные концентрации препаратов в сыворотке крови создаются через 1-3 ч после приема внутрь. При в/в введении быстро достигаются значительно более высокие концентрации в крови, чем при приеме внутрь.

Тетрациклины распределяются во многих органах и средах организма, причем доксициклин создает более высокие тканевые концентрации, чем тетрациклин. Концентрации в СМЖ составляют 10-25% уровня в сыворотке крови, концентрации в желчи в 5-20 раз выше, чем в крови. Тетрациклины обладают высокой способностью проходить через плаценту и проникать в грудное молоко.

Экскреция гидрофильного тетрациклина осуществляется преимущественно почками, поэтому при почечной недостаточности его выведение значительно нарушается. Более липофильный доксициклин выводится не только почками, но и ЖКТ, причем у пациентов с нарушением функции почек этот путь является основным. Доксициклин имеет в 2-3 раза более длительный период полувыведения по сравнению с тетрациклином. При гемодиализе тетрациклин удаляется медленно, а доксициклин не удаляется вообще.

Нежелательные реакции

ЖКТ: боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, диарея.

ЦНС: головокружение, неустойчивость; повышение внутричерепного давления при длительном приеме (синдром псевдоопухоли мозга).

Печень: гепатотоксичность, вплоть до развития жировой дистрофии или некроза печени. Факторы риска: исходные нарушения функции печени, беременность, быстрое в/в введение, почечная недостаточность.

Кости: нарушение образования костной ткани, замедление линейного роста костей (у детей).

Зубы: дисколорация (желтое или серо-коричневое окрашивание), дефекты эмали.

Метаболические нарушения: нарушение белкового обмена с преобладанием катаболизма, нарастание азотемии у пациентов с почечной недостаточностью.

Фотосенсибилизация: сыпь и дерматит под влиянием солнечного света, причем поражение кожи нередко сочетается с поражением ногтей.

Аллергические реакции (перекрестные ко всем тетрациклинам): сыпь, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок.

Местные реакции: тромбофлебит (при в/в введении).

Другие: глоссит, сопровождающийся гипертрофией сосочков и почернением языка; эзофагит, эрозии пищевода (чаще при приеме капсул); панкреатит; угнетение нормальной микрофлоры ЖКТ и влагалища, суперинфекция, включая орофарингеальный, кишечный и вагинальный кандидоз, реже C.difficile-ассоциированный колит.

Показания

Хламидийные инфекции (пситтакоз, трахома, уретрит, простатит, цервицит).

Микоплазменные инфекции.

Боррелиозы (болезнь Лайма, возвратный тиф).

Риккетсиозы (Ку-лихорадка, пятнистая лихорадка Скалистых гор, сыпной тиф).

Бактериальные зоонозы: бруцеллез, лептоспироз, сибирская язва, чума, туляремия (в двух последних случаях - в сочетании со стрептомицином или гентамицином).

Инфекции НДП: обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония.

Кишечные инфекции: холера, иерсиниоз.

Гинекологические инфекции: аднексит, сальпингоофорит (при тяжелом течении - в сочетании с β-лактамами, аминогликозидами, метронидазолом).

Угревая сыпь.

Розовые угри.

Раневая инфекция после укусов животных.

ИППП: сифилис (при аллергии к пенициллину), паховая гранулема, венерическая лимфогранулема.

Инфекции глаз.

Актиномикоз.

Бациллярный ангиоматоз.

Эрадикация H.pylori при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (тетрациклин в сочетании с антисекреторными ЛС, висмута субцитратом и другими АМП).

Профилактика тропической малярии.

Противопоказания

Возраст до 8 лет.

Беременность.

Кормление грудью.

Тяжелая патология печени.

Почечная недостаточность (тетрациклин).

Предупреждения

Аллергия. Перекрестная ко всем тетрациклиновым препаратам.

Беременность. Применение тетрациклинов при беременности не рекомендуется, поскольку они проходят через плаценту и могут вызывать тяжелые нарушения развития костной ткани.

Кормление грудью. Тетрациклины проникают в грудное молоко и могут отрицательно действовать на развитие костей и зубов ребенка, находящегося на грудном вскармливании.

Педиатрия. Нельзя назначать тетрациклины детям до 8 лет (за исключением случаев отсутствия более безопасной альтернативы), так как они могут вызывать замедление роста костей, изменение цвета зубов, гипоплазию эмали. Имеются сообщения о выбухании родничка у маленьких детей, получавших большие дозы тетрациклинов.

Нарушение функции почек. Тетрациклин противопоказан при почечной недостаточности. Доксициклин может использоваться у пациентов с почечной недостаточностью, поскольку у них основным путем его экскреции является ЖКТ.

Нарушение функции печени. Тетрациклины противопоказаны при тяжелых нарушениях функции печени в связи с риском гепатотоксичности.

Лекарственные взаимодействия

При приеме тетрациклинов внутрь одновременно с антацидами, содержащими кальций, алюминий и магний, с натрия гидрокарбонатом и холестирамином может снижаться их биодоступность вследствие образования невсасывающихся комплексов и повышения рН желудочного содержимого. Поэтому между приемами перечисленных препаратов и тетрациклинов необходимо соблюдать интервалы 1-3 ч.

Не рекомендуется сочетать тетрациклины с препаратами железа, поскольку при этом может нарушаться всасывание и тех, и других.

Карбамазепин, фенитоин и барбитураты усиливают печеночный метаболизм доксициклина и уменьшают его концентрацию в крови, что может потребовать коррекции дозы данного препарата или замены его на тетрациклин.

При сочетании с тетрациклинами возможно ослабление эффекта эстрогеносодержащих пероральных контрацептивов.

Тетрациклины могут усиливать действие непрямых антикоагулянтов вследствие ингибирования их метаболизма в печени, что требует тщательного контроля протромбинового времени.

Имеются сообщения о том, что при сочетании тетрациклинов с препаратами витамина А возрастает риск синдрома псевдоопухоли мозга.

Информация для пациентов

Пероральные препараты тетрациклинов необходимо принимать стоя и запивать полным стаканом воды в целях профилактики повреждения пищевода (эзофагит, изъязвление) и раздражения слизистой оболочки ЖКТ.

Тетрациклин следует обязательно принимать натощак - за 1 ч применение тетрациклина при угревой сыпи до или через 2 ч после приема пищи.

Строго соблюдать предписанный режим назначения в течение всего курса терапии, не пропускать дозу и принимать ее через равные промежутки времени. В случае пропуска дозы принять ее как можно скорее; не принимать, если почти наступило время приема следующей дозы; не удваивать дозы.

Проконсультироваться с врачом, если улучшение не наступает в течение нескольких дней или появляются новые симптомы.

Не принимать антациды, кальцийсодержащие добавки, препараты железа, натрия гидрокарбонат, магнийсодержащие слабительные в течение 1-3 ч до и после приема тетрациклинов внутрь.

В период лечения тетрациклинами не подвергаться прямому воздействию солнечных лучей.

В случае использования эстрогеносодержащих пероральных противозачаточных средств в период лечения тетрациклинами использовать альтернативные или дополнительные методы контрацепции.

Таблица. Препараты группы тетрациклинов.
Основные характеристики и особенности применения
МНН Лекформа ЛС F
(внутрь), % Т½, ч Режим дозирования Особенности ЛС Тетрациклин Табл. 0,05 г; 0,1 г; 0,25 г
Капс. 0,25 г
Мазь 3 % в тубах по 15 г
Глаз. мазь 1 % в тубах по 3 г, 7 г и 10 г 75 8 Внутрь (за 1 ч до еды)
Взрослые: 0,3-0,5 г каждые 6 ч
Дети старше 8 лет:
25-50 мг/кг/сут (но не более 3 г) в 4 приема
Местно
Мазь наносят на пораженные участки кожи 4-6 раз в сутки.
Глаз. мазь закладывают за веко каждые 2-4 ч Пища в 2 раза снижает биодоступность.
Часто отмечаются НР
Местно применяется при угревой сыпи, розовых угрях и бактериальных инфекциях глаз Доксициклин Капс. 0,05 г и 0,1 г
Табл. 0,1 г и 0,2 г
Сир. 0,01 г/мл во флак. по 20 мл и 60 мл
Р-р д/ин. 0,1 г/5 мл
Пор. д/ин. 0,1 г; 0,2 г 90-100 16-24 Внутрь (независимо от приема пищи)
Взрослые: 0,2 г/сут
в 1-2 приема
Дети старше 8 лет: 5 мг/кг/сут (но не более 0,2 г) в 1-2 приема
В/в капельно (за 1 ч)
Взрослые: 0,2 г/сут
в 1-2 введения
Дети старше 8 лет: 5 мг/кг/сут в 2 введения Более активен в отношении пневмококков.
Лучше переносится.
Меньше взаимодействует с пищей, антацидами и препаратами железа.
Не применяется для эрадикации H.pylori
Для профилактики легочной формы сибирской язвы после контакта со спорами может назначаться детям до 8 лет

При нормальной функции почек



Источник: http://www.antibiotic.ru/ab/047-49.shtml


Закрыть ... [X]

Тетрациклин - инструкция по применению, аннотация, отзывы Представить себя в виде одежды


Применение тетрациклина при угревой сыпи Доксициклин 100 Стада инструкция по применению, описание
Применение тетрациклина при угревой сыпи Вибрамицин инструкция по применению, описание, отзывы
Применение тетрациклина при угревой сыпи Минолексин инструкция по применению, цена, отзывы
Применение тетрациклина при угревой сыпи Доксициклин - от чего эти таблетки? Инструкция по
Применение тетрациклина при угревой сыпи DOXY M-RATIOPHARM 100 TABLETTEN N10. Цена 1.40. Аннотация
Применение тетрациклина при угревой сыпи Тетрациклин - обсуждение
Применение тетрациклина при угревой сыпи Группа тетрациклинов
Применение тетрациклина при угревой сыпи 25 первоклассных идей прически в школу на 1 сентября: банты
Аргументы и Факты: новости Все о молочнице Заимствованные слова Интересная писька в разных позах Красивые голые Как избавиться от перхоти раз и навсегда?

Дата: 29.08.2017, 14:30 / Просмотров: 32161